Инструкция по применению целекоксиба, механизм действия, меры предосторожности, взаимодействия, побочные эффекты и противопоказания

Целекоксиб капсулы : инструкция по применению

Инструкция по применению целекоксиба, механизм действия, меры предосторожности, взаимодействия, побочные эффекты и противопоказания

Побочные реакции указаны по классу системы органов и по частоте развития.

Частота возникновения побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), с неизвестной частотой (постмаркетинговый опыт*).

*Побочные реакции, о которых спонтанно сообщалось и которые вносились в базу данных наблюдения за безопасностью в течение периода, когда, по оценке, более 70 млн человек применяли целекоксиб (в разных дозах, в течение различных периодов времени и по разным показаниям).

В результате частоту возникновения этих реакций достоверно определить невозможно.

Побочными реакциями, которые возникали в популяции, за которой наблюдали в течение постмаркетингового периода, являются только те, которые не были указаны в исследованиях по лечению артрита или профилактики образования полипов.

Инфекции и инвазии: часто – синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – анемия; редко – лейкопения, тромбоцитопения; частота неизвестна – панцитопения.

Со стороны иммунной системы: часто – ухудшение течения аллергии; частота неизвестна – тяжёлые аллергические реакции, анафилактический шок, анафилаксия.

Метаболические нарушения: нечасто – гиперкалиемия.

Психические нарушения: часто – бессонница; нечасто – тревога, депрессия, усталость; редко – спутанность сознания; частота неизвестна – галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, артериальная гипертензия; нечасто – парестезии, сонливость, церебральный инфаркт; редко – атаксия, изменение вкусовых ощущений; частота неизвестна – головная боль, ухудшение состояния при эпилепсии, асептический менингит, агевзия, аносмия, внутричерепное кровоизлияние с летальным исходом.

Со стороны органов зрения: редко – нечёткость зрения; частота неизвестна – конъюнктивит, кровоизлияние в глаз, окклюзия артерий или вен сетчатки.

Со стороны органов слуха: нечасто – звон в ушах, гипоакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – артериальная гипертензия; часто – инфаркт миокарда; нечасто – сердечная недостаточность, сердцебиение, тахикардия, ухудшение течения артериальной гипертензии; частота неизвестна – аритмия, приливы, васкулит, лёгочная эмболия.

Со стороны дыхательной системы: часто – фарингит, ринит, кашель, диспноэ; частота неизвестна – бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта: часто – боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота, дисфагия; нечасто – запор, отрыжка, гастрит, стоматит, ухудшение течения воспалительного заболевания пищеварительного тракта; редко – язва двенадцатиперстной кишки, желудка, пищевода, тонкой и толстой кишки, перфорация кишечника, воспаление пищевода, мелена, панкреатит; частота неизвестна – тошнота, желудочно-кишечное кровотечение, колит/ухудшение течения колита.

Со стороны пищеварительной системы: редко – нарушение функции печени, повышение ACT и АЛТ; редко – повышение активности печёночных ферментов; частота неизвестна – печёночная недостаточность (в некоторых случаях с летальным исходом или с необходимостью трансплантации печени), фульминантный гепатит (в некоторых случаях с летальным исходом), некроз печени, гепатит, желтуха.

Со стороны кожи: часто – сыпь, зуд; нечасто – крапивница; редко – алопеция, фотосенсибилизация; частота неизвестна – экхимозы, буллезные высыпания, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отёк, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – судороги ног; частота неизвестна – артралгия, миозит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – повышение уровня креатинина, повышение уровня азота мочевины крови; частота неизвестна – острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гипонатриемия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: частота неизвестна – нарушение менструального цикла (не уточняется).

Общие нарушения: часто – гриппоподобные симптомы, периферический отёк/задержка жидкости.

Побочные явления, которые имели место во время исследований профилактики образования полипов с участием пациентов, получавших целекоксиб в дозе 400 мг в сутки в двух клинических исследованиях продолжительностью до 3 лет.

По исследованиям профилактики образования полипов вышеперечисленны только те побочные явления, которые ранее отмечались в течение постмаркетингового наблюдения или развивались гораздо чаще, чем в исследованиях артрита.

Кроме того, в ходе исследований профилактики образования полипов имели место следующие ранее неизвестные побочные реакции, которые развивались у пациентов, получавших целекоксиб в дозе 400 мг в сутки в двух клинических исследованиях продолжительностью до 3 лет.

Часто: стенокардия, синдром раздражённого кишечника, нефролитиаз, повышение уровня креатинина в крови, доброкачественная гиперплазия простаты, увеличение массы тела.

Нечасто: инфекции, вызванные Helicobacter, опоясывающий лишай, рожа, бронхопневмония, лабиринтит, инфекция дёсен, липома, плавающее помутнение стекловидного тела, конъюнктивальные геморрагии, тромбоз глубоких вен, дисфония, геморроидальное кровотечение, частая дефекация, язвы ротовой полости, аллергический дерматит, ганглионит, никтурия, влагалищное кровотечение, болезненность молочных желёз, перелом нижней конечности, повышение уровня натрия в крови.

В конечных данных (рассмотренных), полученных в результате исследований профилактики образования полипов, с участием пациентов, получавших целекоксиб в дозе 400 мг в сутки в течение периода до 3 лет, коэффициент превышения по плацебо для инфаркта миокарда составил 7,6 явлений на 1000 пациентов (нечасто), а для инсульта (тип не уточнён) коэффициента превышения по плацебо не было.

В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу.

Источник: https://apteka.103.by/tcelekoksib-instruktsiya/

ЦЕЛЕКОКСИБ

Инструкция по применению целекоксиба, механизм действия, меры предосторожности, взаимодействия, побочные эффекты и противопоказания

Капсулы желтого цвета, твердые, желатиновые №0; содержимое капсул – гранулированный порошок или уплотненная масса, распадающаяся при легком нажатии стеклянной палочкой, белого или почти белого цвета.

1 капс.
целекоксиб200 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон (К-30), кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Капсулы твердые желатиновые: титана диоксид, железа оксид желтый (железа оксид), желатин.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.10 шт. – банки (1) – пачки картонные.50 шт.

– банки (1) – пачки картонные.

100 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов.

В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1.

Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.

Показания

Симптоматическое лечение болевого синдрома и воспаления при остеоартрите и ревматоидном артрите.

Противопоказания

Тяжелые нарушения функции почек, тяжелые нарушения функции печени; аллергические реакции на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС в анамнезе, III триместр беременности, лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к сульфонамидам, повышенная чувствительность к целекоксибу.

Дозировка

При приеме внутрь для взрослых доза составляет 200 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости – по 200 мг 2 раза/сут.

Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек отсутствует.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки; иногда – усугубление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия; редко – проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: часто – абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); иногда – рвота; редко – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов; имеются сообщения – желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда – беспокойство, сонливость; редко – спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит.

Со стороны мочевыделительной системы: часто – инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения – острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит.

Со стороны дыхательной системы: часто – бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Дерматологические реакции: часто – кожный зуд, кожная сыпь; иногда – алопеция, крапивница; имеются сообщения сенсибилизация, шелушение кожи (в т.ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны системы кроветворения: иногда – анемия, экхимозы, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: иногда – шум в ушах, затуманивание зрения; редко – потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.

Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения – нарушение менструального цикла.

Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения – анафилаксия, васкулит.

Со стороны организма в целом: часто – обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т.ч. с флуконазолом, возможно значительное повышение концентрации целекоксиба в плазме. Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. Применение у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в возможно только в случае полной ремиссии заболевания; при тяжелой почечной и печеночной недостаточности – только в исключительных случаях.

Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, а также у больных моложе 18 лет, отсутствует.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности целекоксиба при беременности не проводилось, поэтому применение не рекомендуется.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено токсического действия на плод; показано, что у животных концентрация целекоксиба в грудном молоке близка к таковой в плазме.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Описание препарата ЦЕЛЕКОКСИБ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/tselekoksib/

Инструкция по применению целекоксиба, механизм действия, меры предосторожности, взаимодействия, побочные эффекты и противопоказания

Инструкция по применению целекоксиба, механизм действия, меры предосторожности, взаимодействия, побочные эффекты и противопоказания

Целекоксиб – лекарственное средство, которое используется в ортопедии для симптоматической терапии заболеваний различной этиологии. В статье мы разберем, что такое целекоксиб, инструкция по применению и противопоказания.

Препарат

Внимание! В анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации целекоксиб обозначается кодом M01AH01. Международное непатентованное наименование: Celecoxib.

Состав

Целекоксиб (С17Н14F3N3O2S, Mr = 381,37 г/моль) представляет собой бензолсульфонамид и замещенный диарил пиразол. Действующее вещество имеет V-образную структуру, с которой оно вписывается в активный сайт фермента ЦОГ-2.

Форма выпуска

Препарат доступен в виде капсул. Он был утвержден в России в 1999 году как первый представитель селективных ингибиторов ЦОГ-2. Дженерики появились в 2014 году.

Описание фармакодинамики и фармакокинетики

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) снижают синтез простагландина путем ингибирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ). До сих пор известны две изоформы циклооксигеназы.

Только тип 1 (ЦОГ-1) постоянно присутствует в большинстве тканей.

Тип 2 (ЦОГ-2), идентифицированный в 1991 году, обнаруживается постоянно только в головном мозге и почках, но также может появляться из-за воспалительных процессах в других тканях.

Эта схема распределения предполагала, что ЦОГ-2 играет важную роль в воспалительных процессах, тогда как изоформа ЦОГ-1 важна для защиты слизистой оболочки желудка. Противоревматические средства обычно ингибируют в различной степени активность обеих изоформ.

Целекоксиб не уменьшает ЦОГ-1-зависимую агрегацию тромбоцитов в дозах от 100 до 800 мг, но уменьшает активность ЦОГ-2 в крови после стимуляции эндотоксином.

ЦОГ

После приема внутрь лекарство усваивается в среднем медленнее, чем большинство других противоревматических средств; максимальный уровень в плазме достигаются только через 3 часа, а при одновременном приеме жирной пищи даже через 4-5 часов.

Поскольку таблетки плохо растворимы, нет данных об абсолютной биодоступности. Средний период полувыведения составляет 11 часов. При регулярном приеме равновесная концентрация устанавливается в течение пяти дней. Препарат почти полностью деградирует в печени через CYP2C9. Три метаболита, обнаруженные до сих пор в плазме, не ингибируют ни одну из двух изоформ ЦОГ.

У пожилых людей (старше 65 лет) концентрация препарата в плазме примерно на 40% выше, чем у более молодых. При умеренно и сильно нарушенной функции печени концентрация в плазме возрастает почти вдвое.

По словам производителя, целекоксиб был исследован в нескольких клинических испытаниях относительно его эффективности при остеоартрите или полиартрите.

В этих исследованиях более 6000 человек получали препарат, половина из них – дольше шести месяцев.

Как правило, люди с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), почек и печени, нарушениями свертывания крови были исключены из исследований. До сих пор результаты не были опубликованы подробно.

Показания и противопоказания

В клинических испытаниях пациентам с историей долговременного ревматоидного артрита назначался целекоксиб, плацебо или другой противоревматический препарат. В дополнение к этим лекарствам, основная терапия полиартрита (метотрексатом или кортикостероидами) продолжалась без изменений.

В двойном слепом исследовании 1149 пациентов лечились целекоксибом (100, 200 или 400 мг два раза в день), напроксеном (500 мг два раза в день) или плацебо в течение 12 недель.

Во всех группах воспаление и боль в суставах уменьшилось. Пациенты, которых лечили целекоксибом или напроксеном, показали лучший результат.

Самая высокая доза целекоксиба (400 мг два раза в день) не имела преимущества перед минимальной дозой (200 мг два раза в день).

«Напроксен» – аналог

Целекоксиб (200 мг 2 раза в сутки) уменьшал боль в суставах течение 24-недельного периода лечения так же, как препарат пролонгированного высвобождения диклофенак (75 мг два раза в день).

Побочные действия

Основные побочные эффекты нестероидных противовоспалительных препаратов связаны с ЖКТ. Препарат вызывает диспепсию, боль в животе и диарею у 4-9% пациентов. Желудочно-кишечные проблемы также становятся ведущей причиной прекращения лечения.

В нескольких исследованиях эффекты препарата на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки специально исследовались эндоскопически.

В двух 12-недельных двойных слепых исследованиях в общей сложности 2157 пациентов с артритом и полиартритом лечились плацебо, целекоксибом или напроксеном. У всех пациентов, получавших лечение, при начальной эндоскопии отсутствовали эрозивные изменения.

Через 12 недель следующие показатели язвы обнаружмвались в разных группах лечения: плацебо – 2%, целекоксиб – 4%, напроксен – 17%.

В другом исследовании пациенты получали целекоксиб (2 раза 200 мг/день), диклофенак (2 раза 75 мг/сут) или ибупрофен (3 раза по 800 мг/сут). Эндоскопия проводилась каждые 3 недели в течение 3 месяцев. Частота гастродуоденальных язв составила 7% для целекоксиба, менее 10% – для диклофенака и 23% – для ибупрофена.

Ибупрофен

В продолжительном шестимесячном исследовании у диклофенака тоже отмечалась значительно более высокая частота язвы, чем у целекоксиба. Однако достоверность этого результата должна быть уточнена, поскольку эндоскопия не проводилась в начале исследования.

В этих исследованиях те пациенты в группе целекоксиба, которые также принимали низкую дозу ацетилсалициловой кислоты (АСК), имели несколько более высокий риск развития язвы (но не такой высокий риск, как в группах сравнения).

Агрегация тромбоцитов не изменялась в нескольких небольших исследованиях целекоксиба. Увеличение трансаминаз отмечалось лишь несколько чаще с целекоксибом, чем при использовании плацебо.

Что касается функции почек, то нет данных, позволяющих предположить, что целекоксиб отличается от других нестероидных противовоспалительных препаратов в положительную или отрицательную сторону.

Людей с непереносимостью аспирина не следует лечить целекоксибом.

С момента запуска препарата в США сообщалось о 10 смертельных случаях, связанных с целекоксибом. В 5 случаях смерть была вызвана ЖК кровотечениями или язвами.

Дозировка и передозировка

Целекоксиб (торговое наименование: «Целебрекс») продаётся в виде капсул по 100 или 200 мг. Для лечения остеоартрита рекомендуется ежедневная доза 200 мг (2 раза 100 мг или 1 раз 200 мг). Доза в 200 мг один раз в день столь же эффективна для пациентов с остеоартритом, как 100 мг два раза в день.

Людям весом менее 50 кг назначают самую низкую дозу. У пожилых людей без соответствующих сопутствующих заболеваний и при незначительном нарушении функции печени или почек регулировка дозы не требуется.

При заболеваниях печени или почек, отеках и приеме антикоагулянтов рекомендуется тщательный мониторинг. Не исследовалась переносимость и эффективность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Аналоги

Аналоги и заменители:

  • «Флогоксиб»;
  • «Диклофенак»;
  • «Аспирин».

Применять препарат нужно, согласно официальной инструкции. Лекарство отпускается в аптеках строго по рецепту.

Аспирин

Взаимодействие

Антациды, содержащие алюминий и магний, уменьшают поглощение целекоксиба примерно на 10%. Как и другие противоревматические средства, целекоксиб метаболизируется через цитохром CYP2C9. Поэтому вещества, которые ингибируют CYP2C9, способны влиять на деградацию препарата. Одновременное введение флуконазола 200 мг приводит к удвоению концентрации препарата в плазме.

Совет! Препарат относится к группе рецептурных противовоспалительных средств, поэтому должен приниматься по указанию доктора. Самостоятельно пить таблетки нельзя.

Источник: https://LechiSustavv.ru/lechenie/preparatyi/4295-instruktsiya-po-primeneniyu-tselekoksiba.html

Целекоксиб (Celecoxib)

Инструкция по применению целекоксиба, механизм действия, меры предосторожности, взаимодействия, побочные эффекты и противопоказания
ЦелекоксибCelecoxibum (род. Celecoxibi)

`4-[5-(4-Метилфенил)-3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]бензолсульфонамид

C17H14F3N3O2S

  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M07.3 Другие псориатические артропатии (L40.5+)
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • 169590-42-5

    НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2.

    Бледно-желтое вещество. Молекулярная масса 381,38.

    Фармакологическое действие – противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.

    Селективно ингибирует ЦОГ-2 и блокирует образование провоспалительных ПГ. В терапевтических концентрациях не ингибирует ЦОГ-1.

    В клинических испытаниях у здоровых добровольцев целекоксиб в однократных дозах до 800 мг и многократных — 600 мг дважды в день в течение 7 дней (выше рекомендованных терапевтических доз) не снижал агрегацию тромбоцитов и не увеличивал время кровотечения.

    Подавление синтеза ПГЕ2 может приводить к задержке жидкости из-за повышения реабсорбции в толстом восходящем сегменте петли Генле и, возможно, других дистальных участках нефрона. ПГЕ2 ингибирует реабсорбцию воды в собирательных трубочках, препятствуя действию антидиуретического гормона.

    При приеме внутрь быстро всасывается, Cmax достигается примерно через 3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание. Степень связывания с белками плазмы — 97%. Равновесная концентрация достигается к 5-му дню. Равномерно распределяется в тканях, проникает через ГЭБ.

    Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. Т1/2 — 8–12 ч, общий клиренс — 500 мл/мин. Выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно через ЖКТ, незначительное количество (менее 1%) неизмененного целекоксиба обнаруживается в моче.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Не обнаружено канцерогенного эффекта целекоксиба в двухгодичном исследовании у крыс при применении внутрь в дозах до 200 мг/кг у самцов и 100 мг/кг у самок (примерно в 2 и 4 раза больше экспозиции у человека, измеренной по AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день) и у мышей при пероральных дозах до 25 мг/кг у самцов и 50 мг/кг у самок (примерно равны экспозиции у человека, измеренной по AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день).

    Целекоксиб не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса и в тесте на клетках яичника китайского хомячка, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации на клетках яичника китайского хомячка и в микроядерном тесте на костном мозге крыс in vivo.

    Целекоксиб не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне пероральных доз до 600 мг/кг/сут (примерно в 11 раз выше экспозиции у человека, базирующейся на AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день).

    Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит.

    Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС, аллергические реакции на сульфонамидсодержащие ЛС, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, в т.ч.

    ингибиторов ЦОГ-2), пептическая язва в стадии обострения или кровотечение из ЖКТ, колит, хроническая сердечная недостаточность (II–IV ст.

    по NYHA), операция аортокоронарного шунтирования, ИБС (клинически подтвержденная), заболевания периферических артерий и выраженные цереброваскулярные заболевания, тяжелая печеночная/почечная недостаточность, беременность (III триместр), период лактации.

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, одновременный прием с варфарином и другими антикоагулянтами, ингибиторами CYP2C9, отеки, задержка жидкости, печеночная недостаточность средней степени тяжести, возраст до 18 лет.

    Тератогенные эффекты.

    При пероральных дозах ≥150 мг/кг/сут (примерно в 2 раза больше экспозиции у человека при дозе 200 мг дважды в сутки при оценке по AUC0–24) у кроликов, получавших целекоксиб в период органогенеза, целекоксиб вызывал увеличение частоты дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) и фетальные деформации ребер, грудины. При пероральных дозах ≥30 мг/кг/сут (примерно в 6 раз больше экспозиции у человека при дозе 200 мг дважды в сутки при оценке по AUC0–24) у крыс, получавших целекоксиб в период органогенеза, наблюдалось дозозависимое увеличение случаев возникновения диафрагмальной грыжи.

    Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    Нетератогенные эффекты.

    Целекоксиб вызывал пре- и постимплантационные потери и снижал эмбрио/фетальную выживаемость у крыс при пероральных дозах ≥50 мг/кг/сут (примерно в 6 раз больше экспозиции, оцененной по AUC0–24 при дозе 200 мг 2 раза в сутки). Эти изменения связаны, видимо, с ингибированием синтеза ПГ и не являются результатом перманентного изменения репродуктивной функции у самок.

    Исследований, посвященных оценке влияния целекоксиба на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование целекоксиба в III триместре беременности следует исключить.

    Эффекты целекоксиба на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

    Категория действия на плод по FDA — С.

    Целекоксиб экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке сходны с таковыми в плазме. Неизвестно, проникает ли целекоксиб в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать его применения в период грудного вскармливания.

    Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых клинических испытаниях (результаты 12 исследований), при применении целекоксиба в дозах 100–200 мг ежедневно у пациентов с остеоартритом или ревматоидным артритом (безотносительно причинной связи с приемом препарата) представлены в таблице.

    Таблица

    Побочные реакции, отмеченные с частотой ≥2% случаев в премаркетинговых контролируемых испытаниях у пациентов с артритом, получавших целекоксиб, по сравнению с плацебо

    Системыорганизма/Побочные эффектыЧастота побочных реакций, %
    Целебрекс (n=4146)Плацебо (n=1864)
    Желудочно-кишечные
    Боль в животе4,12,8
    Диарея5,63,8
    Диспепсия8,86,2
    Метеоризм2,21,0
    Тошнота3,54,2
    Организм в целом
    Боль в спине2,83,6
    Периферические отеки2,11,1
    Случайная травма2,92,3
    Нервная система
    Головокружение2,01,7
    Головная боль15,820,2
    Инсомния2,32,3
    Респираторные
    Фарингит2,31,1
    Ринит2,01,3
    Синусит5,04,3
    Инфекция верхних дыхательных путей8,16,7
    Кожа
    Сыпь2,22,1

    Следующие побочные эффекты отмечались с частотой менее 2% (безотносительно причинной связи с приемом препарата):

    Со стороны органов ЖКТ:  0,1–1,9% — запор, дивертикулит, дисфагия, отрыжка, эзофагит, гастрит, гастроэнтерит, гастроэзофагеальный рефлюкс, геморрой, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, мелена, анорексия, повышение аппетита, сухость во рту, стоматит, тенезмы, заболевания зубов, рвота, нарушение функции печени, повышение АСТ и/или АЛТ;

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2718.htm

    Целекоксиб — инструкция по применению, цена, состав

    Инструкция по применению целекоксиба, механизм действия, меры предосторожности, взаимодействия, побочные эффекты и противопоказания

    Нестероидное противовоспалительное средство Целекоксиб – препарат селективного действия для подавления негативных процессов в суставах, мышцах, позвоночных структурах. После приема таблеток снижаются проявления ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, других патологий, связанных с элементами костно-мышечной системы.

    Важно знать особенности действия современного средства Целекоксиб. Инструкция по применению указывает на основные характеристики селективного блокатора простагландинов, провоцирующих развитие воспаления и болевого синдрома.

    Состав и действие

    Активный компонент препарата нового поколения – целекоксиб. В одной капсуле содержится 200 или 100 мг действующего вещества. Аптечные сети получают упаковки Целекоксиба, в которых находится 20 либо 10 единиц. Для покупки НПВС избирательного действия нужен рецепт.

    Нестероидное средство проявляет несколько видов воздействия:

    • анальгезирующее;
    • жаропонижающее;
    • противоотечное;
    • противовоспалительное.

    Действующее вещество избирательно подавляет продуцирование простагландинов, при повышении концентрации которых, активно развивается воспалительный процесс, появляются боли в суставах, мышцах и позвоночнике.

    Целекоксиб активно всасывается в кровь, уже через 3 часа медики фиксируют максимальную концентрацию вещества. Уровень связывания с белками плазмы достигает 97 %. Активный компонент равномерно распределяется по организму, проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

    Жирная пища замедляет всасывание целекоксиба. Биотрансформация действующего вещества происходит в клетках печени, неактивные метаболиты выводятся через желудочно-кишечный тракт (более 98 %) и с мочой (около 1 %).

    Чем и как лечить артроз позвоночника? Посмотрите подборку эффективных методов лечения заболевания.

    Продуло спину в районе лопаток: чем лечить в домашних условиях? Действенные варианты терапии описаны в этой статье.

    Показания к использованию

    НПВП нового поколения на основе целекоксиба назначают при терапии следующих заболеваний:

    Инструкция по применению

    Дозировка зависит от стадии воспалительного процесса: при обострении временно врач увеличивает норму. Для каждого пациента вертебролог или ревматолог подбирает оптимальное суточное количество целекоксиба. Если больной принимает препарат Флуконазол, то нужно снизить норму НПВС.

    Оптимальная норма – 200 мг целекоксиба, обязательно, за два приема. При мучительных приступах ревматоидного артрита можно увеличить суточную дозировку до 400 мг активного вещества (принимать капсулы также утром и вечером). Коррекция дозировка для пациентов 60 лет и старше в большинстве случаев не требуется.

    Капсулы нужно запивать водой, принимать средство до еды, чтобы действующее вещество быстрее впиталось в кровоток. Чем короче курс терапии, тем ниже риск сердечно-сосудистых поражений и проблем с кишечником. Для защиты слизистых органов ЖКТ врачи часто назначают Омепразол одновременно с НПВП любого вида.

    Дополнительные сведения

    Препарат Целекоксиб имеет меньшее количество ограничений и негативных ответов на действующее вещество. Несмотря на низкий риск отрицательных проявлений, пациент обязан знать о нюансах, влияющих на эффективность средства и безопасность лечения.

    Важные моменты:

    • не стоит сочетать Целекоксиб с антикоагулянтами;
    • при задержке жидкости, ярко-выраженной отечности препарат применяют с осторожностью, в минимальной дозировке, коротким курсом;
    • целекоксиб снижает эффективность Фуросемида, тиазидных диуретиков;
    • врач должен знать о проведении терапии с применением препаратов лития: возможны отрицательные реакции при взаимодействии компонентов;
    • при дефиците массы тела, в пожилом возрасте, при слабой и средней степени сердечной недостаточности, умеренных поражениях клеток печени лечение начинают с минимальной суточной нормы;
    • если пациенту назначен анализ на гормоны для уточнения уровня 17-кетостероидов, то за двое суток до забора крови нужно отменить прием НПВС;
    • нельзя пить таблетки нестероидного препарата, если в анамнезе есть поражения органов ЖКТ. Даже такое безопасное средство нового поколения, как Целекоксиб, может спровоцировать обострение язвенно-эрозивной болезни, вызвать желудочное и кишечное кровотечение, что чревато тяжелыми последствиями;
    • некоторые больные во время приема препарата жалуются на сонливость и снижение скорости реакций. По этой причине нежелательно управлять транспортом, выполнять сложные задачи, связанные с точностью движений, задействованием мелкой моторики, высокой концентрацией внимания;
    • алкоголь резко снижает эффективность действия блокатора ЦОГ – 2. Прием спиртных напитков в сочетании с НПВС может спровоцировать тяжелые негативные реакции;
    • для хранения капсул нестероидного средства не нужны особые условия: достаточно комнатной температуры, помещения, в котором отсутствует сырость. Срок хранения НПВС в таблетках – 36 месяцев. Важно следить, чтобы лекарственное средство Целекоксиб не попало к детям.

    Узнайте о симптомах и лечении субхондрального склероза шейного отдела позвоночника.

    Стоимость

    Аптечные сети получают несколько наименований НПВС на основе целекоксиба. Большинство препаратов относятся к высокому ценовому диапазону.

    Часто в продаже можно найти препарат Целебрекс. Стоимость лекарства зависит от количества действующего вещества:

    • 100 мг, 10 штук – 570 рублей;
    • 200 мг целекоксиба: 10 таблеток – 480 рублей, 30 единиц – 1180 рублей.

    Препарат Аркоксиа для лечения болезней позвоночника, спины и суставов:

    • 60 мг активного компонента, 28 единиц – 1050 рублей;
    • 90 мг, 7 таблеток – 520 рублей, 28 таблеток – 1400 рублей.

    Целекоксиб: аналоги

    В аптечных сетях есть несколько препаратов на основе целекоксиба:

    • Аркоксиа.
    • Целебрекс.
    • Ранселекс.
    • Денебол.

    Положительный эффект при терапии воспалительных патологий спины, суставов и позвоночника оказывают препараты:

    • Ревмококсиб.
    • Флогококсиб.

    Схожее действие проявляют другие наименования НПВС селективного и неизбирательного действия:

    • Нимесулид.
    • Нурофен.
    • Ибупрофен.
    • Нимесил.

    Отзывы

    Препарат Целекоксиб и аналоги на основе селективного блокатора циклооксигеназы реже провоцируют нежелательные реакции: этот факт подтверждают многие пациенты. При соблюдении инструкции расстройства пищеварения, головные боли, нарушения работы печени и сердца возникают нечасто.

    Целекоксиб хорошо помогает при острых болях на фоне остеохондроза, ревматических патологий, воспаления суставов и позвоночных структур. Достаточно высокая цена – единственный недостаток современного нестероидного средства.

    При псориатическом и ревматическом артрите, обострении остеохондроза, анкилозирующем спондилоартрите требуется активное обезболивание, подавление воспалительного процесса. Препарат Целекоксиб эффективно устраняет негативную симптоматику, облегчает состояние пациента. Избирательное действие блокатора циклооксигеназы снижает вероятность отрицательных реакций.

    Источник:

    Целекоксиб — инструкция по применению, формы выпуска, показания, побочные эффекты, аналоги

    Каждая капсула препарата содержит 100 или 200 мг действующего вещества. Дополнительно в состав лекарственного средства входят: повидон К30, лаурилсульфат натрия, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, моногидрат лактозы.

    Лечебные свойства

    «Целекоксиб» используется для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Препарат активно борется с воспалительными процессами, обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием, улучшает подвижность суставов.

    Лекарство относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) нового поколения.

    Активное вещество подавляет выработку только фермента ЦОГ-2, который в организме человека отвечает за развитие воспалительных процессов и возникновение болевых ощущений.

    При этом лекарство не оказывает влияния на синтез фермента ЦОГ-1. Это сводит к минимуму появление тяжелых побочных эффектов со стороны ЖКТ, систем кроветворения и мочевыделительной.

    Препарат быстро всасывается, равномерно распределяется в тканях. Максимальная концентрация действующего вещества в крови достигается через 3 часа, равновесная — на 5-ый день приема. Расщепляется лекарственное средство печенью, выводится из организма через ЖКТ (57% с калом) и почки (27% с мочой).

    Показания к применению

    «Целекоксиб» назначается при следующих заболеваниях:

    • Артрит ревматоидный и псориатический
    • Болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит)
    • Реактивный синовит
    • Остеоартроз
    • Обострение подагры
    • Острые болевые ощущения в спине.

    Источник: https://cmiac.ru/preparaty/tselekoksib-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-sostav.html

    Мед-Центр Сосуд
    Добавить комментарий