Мелоксикам: показания и противопоказания, дозировка, побочные эффекты

Мелоксикам

Мелоксикам: показания и противопоказания, дозировка, побочные эффекты

Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат обезболивающего, жаропонижающего и противовоспалительного действия.

Форма выпуска и состав

Мелоксикам выпускается в следующих формах:

  • Таблетки: плоскоцилиндрические, от светло-желтого до желтого цвета, иногда с незначительными вкраплениями и мраморностью (по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 10 или 20 штук в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка);
  • Раствор для внутримышечного введения: желтый или зеленовато-желтый, прозрачный (по 1,5 мл в стеклянных ампулах; по 3 или 5 ампул в блистерах, 1 блистер в картонной пачке; по 10 ампул в блистерах, 1-2 блистера в картонной пачке);
  • Суппозитории ректальные (по 6 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки).

Действующее вещество – мелоксикам (7,5 мг или 15 мг в 1 таблетке, 10 мг в 1 мл раствора, 7,5 мг или 15 мг в 1 суппозитории).

Вспомогательные компоненты:

  • Таблетки: натрия цитрата дигидрат, кальция стеарат, лактоза, натрия карбоксиметилкрахмал, коллоидный диоксид кремния, целлюлоза микрокристаллическая, повидон;
  • Раствор для внутримышечного введения: глицин, гликофурол, полоксамер 188, меглюмин, раствор натрия гидроксида до 0,1 М (до рН = 8,4-8,9), натрия хлорид, дистиллированная вода (до 1 мл);
  • Суппозитории: твердый жир.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Мелоксикам являются дегенеративные и воспалительные заболевания суставов (остеоартроз, артроз), болезнь Бехтерева и ревматоидный артрит.

Противопоказания

Мелоксикам противопоказан при следующих заболеваниях и состояниях:

  • Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
  • Активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • Эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки двенадцатиперстной кишки или желудка;
  • Декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • Активное заболевание печени или выраженная печеночная недостаточность;
  • Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • Цереброваскулярное кровотечение, а также иные кровотечения;
  • Выраженная почечная недостаточность у пациентов, не подвергающихся диализу, и другие прогрессирующие заболевания почек;
  • Данные в анамнезе о приступе ринита, бронхообструкции, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного нестероидного противовоспалительного средства;
  • Период беременности и лактации;
  • Детский и подростковый возраст до 15 лет;
  • Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, хронической сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, сахарным диабетом, дислипидемией/гиперлипидемией, заболеваниями периферических артерий, при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин, в пожилом возрасте, при тяжелых соматических заболеваниях, наличии инфекции Helicobacter pylori, данных в анамнезе о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, при курении, частом употреблении алкоголя, длительном использовании нестероидных противовоспалительных средств и сопутствующей терапии антикоагулянтами, антиагрегантами, пероральными глюкокортикостероидами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Способ применения и дозировка

Препарат в форме таблеток принимают внутрь, во время еды; суппозитории вводят ректально; раствор для внутримышечного введения – парентерально.

Рекомендуемые дозы мелоксикама (1 раз в сутки):

  • Ревматоидный артрит – 15 мг. При достижении терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 7,5 мг;
  • Анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) – 15 мг. Максимальная доза в сутки не должна превышать 15 мг;
  • Остеоартроз – 7,5 мг. Возможно увеличение дозы до 15 мг.

Внутримышечное введение препарата целесообразно в первые 2-3 дня лечения, после чего рекомендуется перейти на пероральный прием.

У больных с повышенным риском развития побочных реакций, а также у лиц с выраженной почечной недостаточностью, которые находятся на гемодиализе, применяемая доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Побочные действия

При применении препарата Мелоксикам возможны следующие побочные эффекты со стороны систем и органов:

  • Пищеварительная система: диспепсия, в том числе рвота, тошнота, метеоризм, запор или диарея, абдоминальные боли; эзофагит, отрыжка, гипербилирубинемия, стоматит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (в том числе скрытое), гастродуоденальная язва, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гастрит, гепатит, колит, перфорация желудочно-кишечного тракта;
  • Дыхательная система: бронхоспазм;
  • Сердечно-сосудистая система: периферические отеки, сердцебиение, повышение артериального давления, приливы крови к коже лица;
  • Мочевыделительная система: повышение мочевины в сыворотке крови и/или гиперкреатининемия, острая почечная недостаточность; связь с приемом препарата не установлена – альбуминурия, интерстициальный нефрит, гематурия;
  • Нервная система: головная боль, головокружение, шум в ушах, вертиго, сонливость, дезориентация, спутанность сознания, эмоциональная лабильность;
  • Органы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
  • Органы чувств: нарушение зрения, конъюнктивит;
  • Кожные покровы: кожная сыпь, зуд, крапивница, буллезные высыпания, фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема;
  • Аллергические реакции: анафилактоидные/анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Особые указания

При одновременном применении мелоксикама и мочегонных средств требуется прием достаточного количества жидкости.

В случае возникновения во время лечения аллергических реакций препарат следует отменить и обратиться к врачу.

Поскольку применение Мелоксикама может приводить к проявлению таких побочных эффектов как головокружение и сонливость, на период терапии следует отказаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Вероятное взаимодействие лекарственных препаратов/веществ с мелоксикамом:

  • Ацетилсалициловая кислота и другие нестероидные противовоспалительные средства – увеличивается риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта;
  • Гипотензивные препараты – снижается их эффективность;
  • Препараты лития – возможно повышение концентрации лития в крови и увеличение его токсичности;
  • Метотрексат – усиливается его негативное влияние на систему кроветворения;
  • Циклоспорин и диуретики – повышается риск развития почечной недостаточности;
  • Антикоагулянты и и тромболитические препараты – увеличивается риск развития кровотечений;
  • Колестирамин – ускоряется выведение мелоксикама;
  • Внутриматочные контрацептивы – возможно снижение эффективности последних.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом месте, при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Источник: https://medlib.net/meloksikam.html

Уколы

Мелоксикам: показания и противопоказания, дозировка, побочные эффекты
3313
Препарат Мелоксикам (латинское название Meloxikam) — противовоспалительное средство широкого спектра действия.

Оно не содержит стероидов и может подойти пациентам с практически любой проблемой — снять боль и отек, свести на нет воспалительные процессы и снизить повышенную температуру до нормальной.

Но применять его следует, строго согласовав прием с лечащим врачом и внимательно прочитав инструкцию.

Состав препарата

Что можно узнать из инструкции по применению уколов «Мелоксикам»о составе препарата? Само лекарство выглядит практически прозрачной жидкостью. У раствора есть заметный оттенок, который в зависимости от производителя, может быть как желтоватым, так и зеленоватым. Каждая ампула имеет объем полтора миллилитра.

Основой состава является мелоксикам, но это не единственное вещество в лекарстве. Есть еще вспомогательные компоненты, среди которых:

  1. Хлорид натрия.
  2. Вода для инъекций.
  3. Глицин.
  4. Меглумин.
  5. Гидроксид натрия.
  6. Тетрагликоль-гликофурол.
  7. Полоксамер 188.

Характеристика препарата

Мелоксикам относят к нестероидным противовоспалительным средствам. Он является производным эноловой кислоты. Мелоксикам уколы назначают из-за высокой эффективности этой формы лекарства. Основной компонент ингибирует синтез медиаторов воспаления.

Мелоксикам уколы обладают ярко выраженным противовоспалительным эффектом и применяются в медицинской сфере для лечения воспалительных заболеваний, поражающих суставы, опорно-двигательную систему.

Выпускается препарат в ампулах, что позволяет пациенту легко и просто рассчитать необходимую дозировку. По мнению специалистов, Мелоксикам отличается хорошей переносимостью и имеет минимальные риски проявления побочных эффектов.

Препарат быстро всасывается, позволяет в максимально сжатые сроки избавить пациента от болевого синдрома, покраснений, отечности и других неприятных симптомов воспалительного характера. Благодаря высокой сходности с плазменными белками обеспечиваются связывание и доставка действующих компонентов непосредственно к воспалительному очагу.

Максимальная концентрация отмечается в области околосуставной жидкости, а продукты распада выводятся естественным путем, что делает данное лекарственное средство безопасным для печени.

Состав

Мелоксикам таблетки (15). Действующее вещество: мелоксикам 15 мг. Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, кремния диоксид безводный коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, стеарат магния.

Мелоксикам таблетки (7,5). Действующее вещество: мелоксикам 7,5 мг. Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, кремния диоксид безводный коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия цитрат, стеарат магния.

Мелоксикам-раствор для внутримышечной инъекции. Действующее вещество (в 1,5 – 1 ампуле): мелоксикам 15 мг. Вспомогательные вещества: гликофурол, меглумин, натрия хлорид, полоксамер 188, натрия гидроксид, глицин, вода для инъекций.

Описание

Инъекционный раствор Мелоксикам относится к фармакологической группе нестероидных противовоспалительных средств. Основное действующее вещество — мелоксикам.

Лечебный эффект достигается благодаря способности активных веществ, входящих в состав препарата, блокировать деятельность ферментов, принимающих участие в синтезировании простагландинов, ответственных за развитие воспалительного процесса.

В каком виде выпускается

Согласно инструкции по применению, существует несколько форм выпуска:

  1. Раствор. предназначен для введения в ягодицу.
  2. Таблетки. Употребляются пероральным способом.
  3. Суппозитории. Вводятся ректально.

В зависимости от природы заболевания, назначается лекарство в той или иной форме. Например, при лечении простаты самым эффективным лечением будут уколы. Это обусловлено тем, что способ введения обеспечивает стопроцентную всасываемость препарата.

После прохождения пятидневного курса уколов, как правило, переходят на таблетки.

Лечение в период беременности

В первом триместре вынашивания плода прием лекарственного средства противопоказан. В этот период происходит формирования жизненно важных систем будущего ребенка и любое воздействие может негативно на это повлиять.

Во втором триместре препарат может назначаться специалистом по строгим показаниям. Выбор в пользу лечения принимается после оценки рисков и пользы. Терапия должна проводиться под контролем лечащего врача и не превышать 3 суток.

В третьем триместре прием лекарства противопоказан. В это время есть риск появления у женщины кровотечения и развития патологии почек у будущего ребенка.

В период грудного вскармливания лечение также не проводится, так как Мелоксикам может выделяться с молоком. При необходимости терапии женщина должна на время прекратить естественное кормление ребенка.

Какое действие оказывает препарат

Лекарство имеет следующие свойства:

  1. Противовоспалительное.
  2. Антисептическое.
  3. Анальгетическое.

Полную всасываемость препарата обеспечивает введение в мышцы. Это самый эффективный вид лечения. Обычно врачи сначала назначают инъекции, а после них уже пациент проходит курс таблеток. При этом дозировку последних устанавливает специалист.

Максимум вещества в плазме фиксируется по прошествии часа после введения уколов «Мелоксикам».

Инструкция по применению гласит, что препарат перерабатывается в печени. Вывод средства осуществляется через мочу и кал. Период полувыведения препарата, как правило, не превышает двадцать часов.

Уколы позволяют снять болевой синдром уже на третий день применения. То же самое касается и воспаления в организме. Так происходит, потому что с нервных окончаний снимается воспаление.

Фармакологическое действие

Лекарство Мелоксикам оказывает противовоспалительное и обезболивающее действие. Средство быстро всасывается в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация вещества наблюдается через 5 часов с момента приема. Равновесное состояние достигается через 4 дня после регулярного приема.

Применение препарата не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация не меняется при длительном применении. Период полувыведения составляет около 20 часов.

Прием лекарства при воспалительных заболеваниях подавляет активность простагландинов. Под влиянием вещества мелоксикам у больного снижается температура тела, проходят отеки, стихает воспаление и уменьшается болевой синдром.

Когда использовать

От чего уколы «Мелоксикам»? Лекарственное средство помогает при следующих заболеваниях:

Источник: https://gb4miass74.ru/bolezni/meloksikam-instrukciya.html

Мелоксикам (Meloxicam)

Мелоксикам: показания и противопоказания, дозировка, побочные эффекты
МелоксикамMeloxicamum (род. Meloxicami)

4-Гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид

C14H13N3O4S2

  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M13.0 Полиартрит неуточненный
  • M13.9 Артрит неуточненный
  • M19.9 Артроз неуточненный
  • M25.5 Боль в суставе
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • M54.1 Радикулопатия
  • M54.9 Дорсалгия неуточненная
  • 71125-38-7

    НПВС, производное оксикама. Светло-желтое вещество, практически нерастворимое в воде, очень хорошо растворимое в сильных кислотах и щелочах, очень незначительно растворимое в метаноле. Кажущийся коэффициент распределения (log P)app = 0,1 в n-октанол/буфер pH 7,4. Значения pKa мелоксикама 1,1 и 4,2. Молекулярная масса 351,41.

    Фармакологическое действие – противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее.

    Селективно ингибирует ЦОГ-2, регулирующую синтез ПГ в очаге воспаления.

    В значительно меньшей степени снижает активность ЦОГ-1, участвующей в синтезе ПГ, защищающей слизистую оболочку желудка и принимающей участие в регуляции кровотока в почках.

    При назначении в высоких дозах, длительном применении  и индивидуальных особенностях организма селективность может снижаться.

    При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность мелоксикама после однократной дозы 30 мг — 89%. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. При многократном приеме внутрь в дозах 7,5–15 мг плазменные концентрации пропорциональны дозам. Tmax — 4–5 ч.

    Второй пик концентрации мелоксикама наблюдается через 12–14 ч после приема, что свидетельствует об энтеро-гепатической рециркуляции. Равновесные концентрации достигаются в течение 3–5 дней. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет примерно 99,4%.

    Величина связанной с белками фракции не зависит от концентрации в терапевтическом диапазоне доз. При пероральном приеме менее 10% мелоксикама проникает в эритроциты. Объем распределения мелоксикама в среднем 10 л. Проникает через гистогематические барьеры.

    Концентрация в синовиальной жидкости после однократной дозы составляет 40–50% плазменной; величина свободной фракции в синовиальной жидкости в 2,5 раза превышает плазменную, что связано с меньшим количеством альбумина в синовиальной жидкости. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных.

    Основной метаболит — 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита — 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от дозы).

    Исследования in vitro показали, что в этом метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

    Выводится в равной степени с фекалиями и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С фекалиями в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы. В моче в неизмененном виде обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15–20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин, у людей пожилого возраста клиренс снижается. При печеночной и почечной недостаточности средней степени тяжести существенных изменений фармакокинетических параметров не отмечено.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    Не обнаружено канцерогенного эффекта мелоксикама в исследовании продолжительностью 104 нед у крыс при применении внутрь в дозах до 0,8 мг/кг/сут (примерно 0,4 дозы 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и у мышей в исследовании в течение 99 нед при пероральных дозах до 8,0 мг/кг/сут (примерно 2,2 дозы для человека, как указано выше).

    Мелоксикам не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации в культуре клеток лимфоцитов человека и в микроядерном тесте на костном мозге мышей in vivo.

    Мелоксикам не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне доз до 9 и 5 мг/кг/сут соответственно (в 4,9 и 2,5 раз выше дозы для человека, как указано выше).

    Однако увеличение частоты эмбриолетальности при пероральных дозах >1 мг/кг/сут (более 0,5 раз выше дозы человека) наблюдалось у крыс, когда самки получали мелоксикам в течение 2 нед до спаривания и в раннем периоде эмбрионального развития.

    Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.

    Гиперчувствительность (в т.ч.

    к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), возраст до 15 лет.

    Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, пациенты пожилого возраста. Для ректального введения (дополнительно): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение (в т.ч. в анамнезе).

    Тератогенные эффекты.

    Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах ≥5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут в период органогенеза.

    Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.

    Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.

    Роды и родоразрешение.

    В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах ≥1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы ≥0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз выше дозы для человека, как описано выше) во время беременности и лактации.

    Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

    Категория действия на плод по FDA — С.

    Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез ПГ, может влиять на фертильность, поэтому он не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

    Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.

    Со стороны органов ЖКТ: >1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/диарея, метеоризм; 0,1–1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение; 1% — головная боль, головокружение; 0,1–1% — вертиго, сонливость, шум в ушах; 1% — отеки, анемия; 0,1–1% — повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в т.ч. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны респираторной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.

    Со стороны мочеполовой системы: 0,1–1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); 1% — кожная сыпь, зуд; 0,1–1% — крапивница;

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2229.htm

    Мелоксикам: инструкция по применению препарата

    Мелоксикам: показания и противопоказания, дозировка, побочные эффекты

    Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом: артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.

    суппозитории для ректального применения 7.5 мг; упаковка контурная ячейковая 6 пачка картонная 1; суппозитории для ректального применения 7.5 мг; упаковка контурная ячейковая 6 пачка картонная 2; суппозитории для ректального применения 15 мг; упаковка контурная ячейковая 6 пачка картонная 1;

    суппозитории для ректального применения 15 мг; упаковка контурная ячейковая 6 пачка картонная 2;

    Противовоспалительное, анальгетиче-ское, жаропонижающее средство. Механизм действия обусловлен преимущественно селек-тивным ингибированием циклооксигеназы-2, что приводит к угнетению биосинтеза проти-вовоспалительных простагландинов в очаге воспаления.

    Благодаря низкому сродству к циклооксигеназе-1, препарат в терапевтических дозах не оказывает негативного влияния на биосинтез цитопротективных простагландинов в желудочно-кишечном тракте и почках, а также не подавляет функциональную активность тромбоцитов.

    Является хондронейтраль-ным препаратом, не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща.

    При ректальном применении мелоксикам хорошо адсорбируется в сис-темный кровоток, биодоступность составляет 89%. Стабильная терапевтическая концен-трация в крови достигается через 3-5 дней после начала лечения. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Подвергается биотрансформации в печени, преимуществен-но путем окисления с образованием 4-х неактивных метаболитов. Основную роль в мета-болизме мелоксикама играют ферменты CYP2CP и CYP3A4, а также пероксидаза. Объем распределения препарата низкий – в среднем 11 л, плазменный клиренс – 8 мл/мин. Период полувыведения составляет около 20 часов, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. Вы-ведение из организма происходит почками и кишечником в равных пропорциях; 5% суточ-ной дозы экскретируется в неизмененном виде кишечником. Препарат проходит через гис-тогематические барьеры, хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентра-ция составляет 50% от уровня в плазме крови. У лиц пожилого возраста наблюдается лишь незначительное увеличение периода полувы-ведения препарата и снижение плазменного клиренса (особенно у женщин).

    Не отмечено существенного изменения фармакокинетики мелоксикама и увеличения риска развития побочных эффектов при назначении препарата больным печеночной или умерен-ной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-40 мл/мин).

    Противопоказан.

    Воспалительные заболевания прямой кишки, ректальное или анальное кровотечение (в т.ч.

    в анамнезе), язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени, почечная недостаточность (без проведения гемодиализа), повышенная индивидуальная чувствительность к мелокси-каму и другим нестероидным противовоспалительным средствам и/или компонентам пре-парата, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 15 лет.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея; редко – эзофагит, стоматит, отрыжка, эро-зивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение, транзиторные изменения функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз или билирубина); в отдельных случаях – перфорация кишечника, колит. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль; редко – го-ловокружение, шум в ушах, сонливость; в отдельных случаях – изменение настроения, на-рушение ориентации, бессонница, ночные кошмары. Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, редко – повышение артериального давле-ния, тахикардия. Со стороны мочевыделительной системы: редко – изменения лабораторных показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови); в отдельных слу-чаях – острая почечная недостаточность. Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Дерматологические реакции: зуд, сыпь; редко – крапивница; в отдельных случаях – фото-сенсибилизация, буллезные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Аллергические реакции: в отдельных случаях – ангионевротический отек, реакции гипер-чувствительности немедленного типа (в т.ч. анафилактические и анафилактоидные).

    Прочие: возможны реакции местного раздражения (жжение, зуд в аноректальной области), в отдельных случаях – конъюнктивит, нарушения зрения (в т.ч. нечеткость).

    Взрослым и подросткам старше 15 лет назначают по 1 суппо-зиторию ректально 1 раз в сутки. Суппозитории мелоксикама предназначены для примене-ния в течение непродолжительного времени (5-7 дней), после чего следует переходить на применение мелоксикама в форме таблеток.

    Симптомами острой передозировки являются летаргия, сонливость, тош-нота, рвота, боль в эпигастральной области, возможны желудочно-кишечные кровотечения.

    Тяжелое отравление может привести к артериальной гипертензии, острой почечной недос-таточности, дисфункции печени, коме, остановке сердца. Возможны явления, описанные в разделе Побочное действие.

    Лечение: отмена препарата, промывание прямой кишки, сим-птоматическая терапия. Специфического антидота нет.

    При одновременном примене-нии мелоксикама с другими нестероидными противовоспалительными средствами увели-чивается риск развития эрозивно-язвенных поражений и кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Следует избегать сочетанного применения препарата с антикоагулянтами, тромболитика-ми, антиагрегантами в связи с увеличением риска развития кровотечений. При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития острой почеч-ной недостаточности у пациентов с дегидратацией, в связи с чем пациенты, получающие мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидко-сти. Этой категории пациентов перед началом терапии мелоксикамом необходимо исследо-вать функцию почек. Мелоксикам может вызывать задержку натрия, калия, жидкости, в результате чего у пред-расположенных пациентов возрастает риск прогрессирования сердечной недостаточности и артериальной гипертензии. Мелоксикам снижает эффективность бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, вазодилятаторов, диуретиков, внутриматочных контрацептивов. Мелоксикам может усиливать гематотоксичность метотрексата, в связи с чем при одновре-менном их применении необходим лабораторный контроль периферической крови. Мело-ксикам усиливает нефротоксичность циклоспорина, поэтому при одновременном их при-менении следует контролировать функцию почек. При одновременном применении мелоксикама с препаратами лития отмечается повышение уровня лития в плазме крови. Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама. Возможно фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама с гипогликемическими пре-паратами, а также средствами, модифицирующими активность или метаболизирующимися с помощью цитохрома 2С9 или цитохрома 3А4.

    Не выявлено клинически значимого взаимодействия с антацидами, циметидином, дигокси-ном и фуросемидом.

    С осторожностью назначают больным, имеющим в анамнезе язвенную болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также пациентам, получаю-щим антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудоч-но-кишечного кровотечения препарат следует отменить. С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста с нарушения-ми функции печени, почек и сердца, а также истощенным и ослабленным больным. При появлении изменений показателей функции печени лечение мелоксикамом следует прекратить и провести контрольные лабораторные исследования. Нестероидные противовоспалительные средства ингибируют синтез почечных простаглан-динов, участвующих в поддержании нормального уровня почечного кровотока. Поэтому при назначении нестероидных противовоспалительных средств пациентам со сниженным почечным кровотоком или объемом циркулирующей крови существует риск развития декомпенсации почек. В редких случаях препараты этой группы могут вызывать интерсти-циальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. Возможное отрицательное влияние нестероидных противовоспалительных средств на почки необходимо учитывать при назначении мелоксикама пациентам с дегид-ратацией, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим син-дромом, тяжелыми нарушениями функции почек, а также пациентам, принимающим диу-ретики, перенесшим оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У пациентов данных категорий с начала лечения мелоксикамом необходимо контролировать диурез и функцию почек.

    При возникновении побочных явлений со стороны центральной нервной системы (сонли-вости и др.), органа зрения пациентам следует отказаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

    В защищенном от света месте, при температуре от +8 оС до + 15 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

    24 мес.

    M Костно-мышечная система

    M01 Противовоспалительные и противоревматические препараты

    M01A Нестероидные противовоспалительные препараты

    M01AC Оксикамы

    Источник: https://med36.com/drug/2798

    МЕЛОКСИКАМ

    Мелоксикам: показания и противопоказания, дозировка, побочные эффекты

    Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

    Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 33.4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 4.4 мг, лактозы моногидрат 165 мг, магния стеарат 2.2 мг.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

    Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

    Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 16.7 мг, кремния диоксид коллоидный 2.2 мг, лактозы моногидрат 82.5 мг, магния стеарат 1.1 мг.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

    10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

    Фармакокинетика

    Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней.

    При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

    Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax).

    Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных.

    Основной метаболит, 5'-карбокси-мелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

    Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

    Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.

    Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий, и составляет в среднем 11 л.

    Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

    Показания

    — симптоматическое лечение остеоартроза;

    — симптоматическое лечение ревматоидного артрита;

    — симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева), других дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.

    Дозировка

    Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7.5-15 мг.

    Рекомендуемый режим дозирования:

    Ревматоидный артрит: 15 мг в сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг в сут.

    Остеоартроз: 7.5 мг в сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сут.

    Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

    У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг в сут.

    Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

    Источник: https://health.mail.ru/drug/meloksikam/

    Мед-Центр Сосуд
    Добавить комментарий